注射用尿激酶說(shuō)明書(shū)

1、注射用尿激酶說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】注射用尿激酶【英文名】UrokinaseforInjection【漢語(yǔ)拼音】Zhusheyongniaojimei【主要成分】本品主要成分為尿激酶，系從新鮮人尿中提取的一種能激活纖維蛋白溶酶原的酶，它是由低分子量33000和高分子量54000組成的混合物?！拘誀睢勘酒窞榘咨蝾?lèi)白色的凍干塊狀物或粉末。【藥理毒理】尿激酶直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝快，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子V和凝血因子皿等，從而發(fā)揮溶栓作用。尿激酶對(duì)新形成的血栓起效快、效果好。尿激酶還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血

2、小板聚集，預(yù)防血栓形成。尿激酶在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時(shí)后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時(shí)。尿激酶顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時(shí)間窗有明顯相關(guān)性。尿激酶毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬(wàn)國(guó)際單位/公斤體重。亦無(wú)明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道。但是，鑒于尿激酶增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險(xiǎn)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】尿激酶在人體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)尚未完全闡明。尿激酶靜脈給予后經(jīng)肝臟快速清除，血漿半衰期三

3、20分鐘。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長(zhǎng)?！具m應(yīng)癥】主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療，包括急性心肌梗塞、急性腦血栓形成和急性腦血管栓塞、肢體周?chē)鷦?dòng)靜脈血栓、中央視網(wǎng)膜動(dòng)靜脈血栓及其他新鮮血栓性閉塞性疾病?！居梅ㄓ昧俊?、急性心肌梗塞：靜脈滴注：50萬(wàn)150萬(wàn)單位溶于生理鹽水或5%葡萄糖50100ml中靜脈滴注，全量于3060分鐘內(nèi)均勻輸入，劑量可依患者體重及體質(zhì)情況作調(diào)整。冠狀動(dòng)脈輸注：20萬(wàn)100萬(wàn)單位溶于生理鹽水或5%葡萄糖2060ml中冠脈內(nèi)輸注，按每分鐘1萬(wàn)2萬(wàn)單位速度輸入，劑量可依患者體重、體質(zhì)情況及溶栓效果等情況作調(diào)整。2、急性腦血栓和腦栓塞，外周動(dòng)、

4、靜脈血栓：每天2萬(wàn)4萬(wàn)單位，一次或分二次給藥，溶于2040ml生理鹽水中，靜脈推注，或溶于5%葡萄糖生理鹽水或低分子右旋糖酐500ml靜脈滴注。療程一般710天，劑量可根據(jù)病情增減。3、眼科：可作全身靜脈滴注或推注，每天50002萬(wàn)單位；結(jié)膜下或球后注射，通常用150500單位。療程一般710天，劑量可根據(jù)病情增減?！静涣挤磻?yīng)】1、使用尿激酶劑量較大時(shí)，少數(shù)病人可能有出血現(xiàn)象，輕度出血如皮膚、粘膜、肉眼及顯微鏡下血尿、血痰或小量咳血、嘔血等，采取相應(yīng)措施，癥狀可緩解。若發(fā)生嚴(yán)重出血，如大量咯血或消化道大出血，腹膜后出血及顱內(nèi)、脊髓、縱隔內(nèi)或心包出血等，應(yīng)中止使用尿激酶，失血可輸全血（最好用鮮血

5、，不要用代血漿），能得到有效控制，緊急狀態(tài)下可考慮用氨基已酸、氨甲苯酸對(duì)抗尿激酶作用。2、本品用于冠狀動(dòng)脈再通溶栓時(shí)，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達(dá)70%以上。需嚴(yán)密進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)。3、本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測(cè)到誘導(dǎo)抗體生成。因此，過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報(bào)告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱。4、消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲不振。5、ALT升高。6、其它：頭痛、頭重感，發(fā)熱、疲倦等。【禁忌】F列情況禁用:1、近期（14天內(nèi)）有活動(dòng)性出血（胃與十二指腸潰瘍、咯血、痔瘡出血等）、做過(guò)手術(shù)、活體組織檢查、心肺復(fù)蘇（體外心臟按摩、心內(nèi)注射、

6、氣管插管）、不能實(shí)施壓迫部位的血管穿刺以及外傷史；妊娠，分娩后10天內(nèi)。2、控制不滿意的高血壓（血壓大于160/110mmHg）或不能排除主動(dòng)脈夾層動(dòng)脈瘤者；顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤。3、有出血性腦卒中（包括一時(shí)性缺血發(fā)作）史者。4、對(duì)擴(kuò)容和血管加壓藥無(wú)反應(yīng)的休克。5、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、二間瓣病變并有房顫且高度懷疑左心室內(nèi)有血栓者。6、糖尿病合并視網(wǎng)膜病變者。7、出血性疾病或出血傾向，嚴(yán)重的肝、腎功能障礙及進(jìn)展性疾病。8、意識(shí)障礙患者?！咀⒁馐马?xiàng)】1、使用時(shí)應(yīng)按需要作優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間試驗(yàn)及凝血酶時(shí)間和凝血酶原時(shí)間測(cè)定，在給藥期間應(yīng)作凝血象的監(jiān)護(hù)觀察。2、用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體

7、溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時(shí)記錄一次。如發(fā)現(xiàn)過(guò)敏癥狀如皮疹、尋麻疹等應(yīng)立即停用。3、靜脈給藥時(shí)，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。動(dòng)脈穿刺給藥時(shí)，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無(wú)菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。4、在用尿激酶進(jìn)行溶栓治療時(shí)，應(yīng)繼以肝素抗凝以維持溶栓效果。5、6-氨基已酸，對(duì)羥基芐胺可對(duì)抗本品作用。6、本品不得用酸性的輸液稀釋?zhuān)悦馑幮陆怠?、溶解后易失活，應(yīng)立即使用，不宜存放?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，尿激酶1000倍于人用量對(duì)雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎仔均無(wú)損傷。長(zhǎng)期用藥無(wú)致癌性報(bào)道。尚未見(jiàn)有嚴(yán)格對(duì)照組的孕婦用藥報(bào)道。尿激酶能否

8、從乳汁中排泄尚無(wú)報(bào)道。因此，哺乳期婦女慎用本品?！緝和盟帯勘酒吩趦和袘?yīng)用的安全性和有效性尚未見(jiàn)報(bào)道?！纠夏昊颊哂盟帯勘酒吩诶夏昊颊咧袘?yīng)用的安全性和有效性尚未見(jiàn)確切報(bào)道。但年齡70歲者慎用?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c其他藥物的相互作用尚無(wú)報(bào)道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時(shí)使用，以免出血危險(xiǎn)增加?！舅幬镞^(guò)量】本品靜脈給予一般達(dá)2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過(guò)300萬(wàn)單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險(xiǎn)。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液?jiǎn)适闆r補(bǔ)充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平<100mg/dl伴出血傾向者應(yīng)補(bǔ)充新鮮冷凍血漿或冷沉淀