吡羅昔康栓劑的制備及穩(wěn)定性研究

1、吡羅昔康栓劑的制備及穩(wěn)定性研究                 摘要：吡羅昔康（Piroxicam）是昔康類非甾體抗炎藥。九十年代后其片劑、膠囊劑等陸續(xù)被各國(guó)藥典收裁。但栓劑末見(jiàn)收載。吡羅昔康的抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬及阿斯匹林，其半衰期長(zhǎng)，劑量小，價(jià)廉，但口服對(duì)胃腸道有嚴(yán)重的刺激。來(lái)我院就診的骨科病人非常多，醫(yī)生處方非甾體抗炎藥的機(jī)會(huì)很多，為了配合臨床用藥，減輕此藥的不良反應(yīng)及病人堅(jiān)濟(jì)負(fù)擔(dān)，我們研制了吡羅昔康栓劑。其制法如下

2、：稱取聚乙二醇400 50g，加人聚乙二醇600049.25g于水浴中加熱，使熔融，加人已過(guò)6號(hào)篩的吡羅昔康粉O.75g，充分?jǐn)嚢?，待藥粉全部溶解至均時(shí)，傾入栓模，冷凝后取出即得。采用文獻(xiàn)報(bào)道的方法進(jìn)行質(zhì)控。穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)中的強(qiáng)光照射實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，吡羅昔康栓劑對(duì)光不穩(wěn)定，需用鋁塑膜包裝。室溫留樣觀察結(jié)果表明，室溫放置3個(gè)月的吡羅昔康栓劑含量仍符合要求。本研究為進(jìn)一步研究打下基礎(chǔ)。吡羅昔康（piroxicam）是昔康類非甾體抗炎藥。九十年代后陸續(xù)被各國(guó)藥典收載。例如，英國(guó)藥典（1998年版）收載了吡羅昔康膠囊劑及凍膠劑（piroxicamgel）。美國(guó)藥典（24版）收載了膠囊劑。我國(guó)藥典（1995年

3、版）收載了片劑、膠囊劑及注射劑。吡羅昔康的抗炎活性大于消炎痛、保泰松、布洛芬和阿司匹林等。其血漿半衰期長(zhǎng)達(dá)36-45小時(shí)，劑量小、價(jià)廉、只需口服10-20mg，即可有明顯療效。為臨床治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等廣泛應(yīng)用，缺點(diǎn)為對(duì)胃腸道有嚴(yán)重的刺激性。我院是以骨科為主的綜合性醫(yī)院，前來(lái)就診的骨科病人非常多，醫(yī)生處方非甾體類抗炎藥的機(jī)會(huì)很多，為減輕此藥的胃腸道不良反應(yīng)我們研制了吡羅昔康栓劑。本文報(bào)道其制 （吡羅昔康栓劑的制備及穩(wěn)定性研究 備及穩(wěn)定性研究實(shí)驗(yàn)。1儀器、試劑及原料：1.1儀器：UV2100型紫外分光光度計(jì)（日本島津），SR-1型栓劑融變儀（天津大學(xué)實(shí)驗(yàn)儀器廠），YB-1型澄明度檢測(cè)儀（天津大學(xué)

4、精密儀器廠）。1.2試劑：蒸榴水（自制），無(wú)水碳酸鈉（北京劉李店化工廠，分析純），碳酸氫鈉（北京化學(xué)試劑公司，分析純），吡羅昔康對(duì)照品（中國(guó)藥品生物制品檢定所）。1.3原料：吡羅昔康原料（江蘇省太興市制藥廠），聚乙二醇400（高南化工廠），聚乙二醇6000（奉賢光明化工廠）。均符合中國(guó)藥典要求。制備及穩(wěn)定性研究表1 強(qiáng)光照射實(shí)驗(yàn)結(jié)果 照射時(shí)間0天1天3天5天10天包裝栓劑10天含量（相當(dāng)標(biāo)示量%）96.2196.3694.4892.1283.7695.74相當(dāng)于原始含量的百分?jǐn)?shù)100.298.2095.7487.0699.51表2留樣觀察結(jié)果（括號(hào)中為相當(dāng)于原始含量百分?jǐn)?shù)） 留樣時(shí)間0月1月3

5、月第1批含量（相當(dāng)標(biāo)示量%）96.2194.37（98.09）91.69（95.30）第2批含量（相當(dāng)標(biāo)示量%）95.8494.15（98.24）92.10（96.09）第3批含量（相當(dāng)標(biāo)示量%）100.5699.74（99.18）94.46（93.93）均值98.5095.10< ( 吡羅昔康栓劑的制備及穩(wěn)定性研究(3) ) /P>3小結(jié)本文介紹了吡羅昔康栓劑的制備，驗(yàn)證了文獻(xiàn)報(bào)道的含測(cè)方法。強(qiáng)光照射實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明不包裝的栓劑光照10天后含量下降為標(biāo)示量的83.76%，相當(dāng)于原始含量的87.06%，由于外用藥量一般為標(biāo)示量的90%-110%，所以光照10天后含量已不合格，而采用鋁塑膜包裝含量為標(biāo)示量的95.74%，相當(dāng)于原始含量的99.51%，交化很小，入明鋁塑膜包裝是適宜的。留樣觀罕的結(jié)果表明，三批樣品3個(gè)月的含量均在合格范圍內(nèi)，平均相當(dāng)于原始含量的95.10%，此結(jié)果說(shuō)明在室溫條件下3個(gè)月內(nèi)含量是合格的。本研究結(jié)果為下一步研究打下了基咄。