中國海洋大學(xué)復(fù)試真題藥物化學(xué)

中國海洋大學(xué)2006年碩士研究生復(fù)試試題科目代碼與名稱：100701藥物化學(xué) 適用專業(yè)：藥物化學(xué)特別提醒：答案必須寫在答題紙上，若寫在試卷或草稿紙上無效！一. 寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)（共10題，每題1分，共10分）1.雌二醇 2.環(huán)丙沙星 3.布洛芬 4.貝諾酯（撲炎痛） 5.卡托普利 6.維生素C 7.吲哚美辛 8.苯巴比妥9.鹽酸氯胺酮 10.地西泮二.根據(jù)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)判斷下列藥物的作用（共10題，每題1分，共10分）例： 答：解熱鎮(zhèn)痛1. 2.3. 4.5. 6.7. 8.9. 10.三.填空（共20題，每題1分，共20分）１．非甾體抗炎藥的副作用是由于它作用酶。2．氯苯那敏消旋體的馬來酸鹽被稱為。3．質(zhì)子泵抑制劑臨床用于。4．將紅霉素分子中９位上引入＝NOCH2OCH2CH2OCH3所得的半合成品的名稱是。5．貝諾酯為前體藥物，它在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為和。6．維生素B2在體內(nèi)需轉(zhuǎn)化為和才有生物活性。7．在喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)的6位引入氟原子，由于增加與酶的親和力，而使活性增大。7位引入基，使其動力學(xué)得以改善。8．弱酸或弱堿藥物在體內(nèi)的解離度受和的影響。9．耐酸青霉素的發(fā)現(xiàn)在于發(fā)現(xiàn)。10．鏈霉素從結(jié)構(gòu)上屬于抗生素。11．為防止雌二醇的17位羥基氧化，可以在17位引入基。12．新伐他汀為類降血脂藥物。13．四環(huán)素在pH2—6條件下，可發(fā)生變化。14.在鹽酸普魯卡因分子酯鍵附近引入可使局麻作用時間增加。15.二氫吡啶類鈣離子拮抗劑在光作用下主要生成，而失去藥理作用。16.卡托普利為ACE抑制劑的代表，由于分子中存在而具有皮疹和味覺消失的副作用，因此其后續(xù)ACE抑制劑分子中都無。17.臨床上使用水溶性的水楊酸類藥物是，它是由和 組成。18.我國科學(xué)家發(fā)現(xiàn)的天然抗瘧藥物是。19.將嗎啡3位的羥基甲基化，其脂溶性，作用減弱。20.強(qiáng)心苷類藥物分子中的糖部分對影響不大，主要影響其 性質(zhì)。四.根據(jù)要求完成反應(yīng)式（共10個空A—J，每空2分，共20分）1.CHCH3IMgH2SO4H2OAl(OCH(CH3)2)3AB2.POClPOCl3,PyridineH2NCH2CH2CH2OHH2O,AcetoneCD3.CHCH3COClAlCl3ClCH2COOC2H5CH3CH2ONa1.NaOH2.HCl1.AgNO3,OH2.H+EFG+Cu150+Cu150oC,pH5—6Fe200oCS,I2170oCNaOH,ΔHClHIJ五.簡單回答下列問題（共4題，每題5分，共20分）1．何謂活性維生素D3？（說明體內(nèi)轉(zhuǎn)化過程，并寫出活性維生素D3的結(jié)構(gòu)）2．闡述二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。3.非甾體抗炎藥物分幾類，其代表藥物是哪些？（每類寫出一個結(jié)構(gòu)）4.闡述計算機(jī)輔助藥物設(shè)計的最新進(jìn)展。六.藥物設(shè)計（共3題，共20分）1.依據(jù)紅霉素在酸性條件下易生成具有胃腸道反應(yīng)的產(chǎn)物的機(jī)理，設(shè)計2個可克服其缺點的紅霉素衍生物，以增加紅霉素對酸的穩(wěn)定性（5分）。2.依據(jù)尿嘧啶的代謝過程設(shè)計出3個代謝拮抗物（需寫出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)）（5分）。3.以苯并呋喃為原料設(shè)計反應(yīng)路線合成Amiodarone,寫出反應(yīng)式，注明主要反應(yīng)條件（10分）。附：紅霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)考試說明：本課程為閉卷考試，可攜帶筆類文具滿分為：100分。題號一二三四五六七八九總分得分根據(jù)結(jié)構(gòu)寫出下述5種藥物中文通用名及臨床主要作用（共10分，每小題2分）什么是前藥？舉例說明開發(fā)前藥主要解決哪些問題（共10分）說明復(fù)方奧格門汀的組成、作用及作用原理（共10分）結(jié)合環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑說明它為什么比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？（共10分）簡述潰瘍發(fā)生機(jī)制及抗?jié)兯幬锏陌l(fā)展（共10分）畫出喹諾酮類藥物基本骨架并闡明其構(gòu)效關(guān)系（共10分）填空題（共20分，每小題2分）１根據(jù)藥物在分子水平的作用方式，可把藥物分成兩種，即------------結(jié)構(gòu)藥物和-------結(jié)構(gòu)藥物。２新藥的藥物化學(xué)研究通常分為兩個階段，一是發(fā)現(xiàn)------化合物，二是對先導(dǎo)化合物進(jìn)行------3臨床藥物作用的主要靶點有------、酶、------------、核酸。4藥物-受體的結(jié)合，除了靜電作用外，主要是通過各種化學(xué)鍵連接，其中---------的鍵能很大，結(jié)合是------------。5與血管緊張素II有關(guān)的2類降血壓藥物是--------------------------和------------------------。6抗腫瘤藥物有---------、抗代謝抗腫瘤藥物、抗腫瘤---------、抗腫瘤植物藥物。7嗎啡類鎮(zhèn)痛藥可導(dǎo)致-------抑制，有---------。我國對這類藥物應(yīng)用進(jìn)行了嚴(yán)格監(jiān)管。8青霉素在長期臨床使用中暴露出許多缺點，如對酸不穩(wěn)定，不能口服，使細(xì)菌產(chǎn)生---------，對少部分人------。9------------類調(diào)血脂藥物是通過抑制------------------還原酶來發(fā)揮作用。10第二代H1受體拮抗劑通過引入------基團(tuán)使藥物難以進(jìn)入中樞從而克服------作用。選擇題（共10分，每小題1分）1屬于麻醉性鎮(zhèn)痛藥物的是：A杜冷丁B咖啡因C納曲酮D撲熱息痛2對胃腸道的副作用最小的藥物是：A羥布宗B塞利西布C吲哚美辛D酮洛芬3下列哪種藥物體外無活性：A萘普生B吡羅昔康C萘普酮D羅非西克4β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用靶點為細(xì)菌的A細(xì)胞膜B細(xì)胞質(zhì)C細(xì)胞核D細(xì)胞壁5哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物A阿霉素B伊立替康C紫杉特爾D阿奇霉素6具有光學(xué)活性的是A雷尼替丁B奧美拉唑C法莫替丁D西咪替丁7口服無效的藥物是A煙酸B吉非羅齊C洛伐他丁D硝酸甘油8抗艾滋病毒的藥物是A阿昔洛韋B